H2受體阻抗劑 | 全球疫情雷達
![H2受體阻抗劑](https://i.imgur.com/7bk9Rso.jpg)
H2受體阻抗劑(英語:H2antagonist)是一系列用於阻斷組織胺作用於胃的壁細胞、減少壁細胞分泌胃酸的藥物。H2受體阻抗劑用於治療消化不良,但現在已經有效果更好的氫 ...
![H2受體阻抗劑](https://i.imgur.com/7bk9Rso.jpg)
H2受體阻抗劑(英語:H2 antagonist)是一系列用於阻斷組織胺[1]作用於胃的壁細胞[2]、減少壁細胞分泌[3]胃酸[4]的藥物。H2受體阻抗劑用於治療消化不良[5],但現在已經有效果更好的氫離子幫浦阻斷劑[6][1]。
在美國,美國食品藥物管理局[7]核准低劑量的西咪替丁[8]、雷尼替丁[9]、法莫替丁[10]和尼扎替丁[11]不用處方就可以取得。
歷史與發展西咪替丁是H2受體阻抗劑的原型藥,是由Smith, Kline & French(現稱葛蘭素史克[12])於1960年代中期時發展出來並於1976年時上市,商品名稱為Tagamet,很快的西咪替丁就成了暢銷藥。後來用quantitative structure-activity relationships[13]發展出其他相關的藥物,第一個被發展出來的是雷尼替丁,有較少的副作用[14]、交互作用[15]而且效力更強。
早在1964年就知道組織胺會促進胃酸的分泌,但傳統的抗組織胺藥物[16]對胃酸分泌沒有影響。從這個現象來看,SK&F的科學家就假設有兩個組織胺受體的存在。H1是傳統的組織胺受體;H2為刺激胃酸分泌的組織胺受體。
SK&F團隊用組織胺的結構進行一系列的設計。合成了數百個修飾過的化合物[17],為的就是要作用在一個完全未知的H2受體上。第一個突破是Nα-guanylhistamine,為不完全的H2受體阻抗劑。而後又根據此物重新定義受體且合成出布立馬胺,比Nα-guanylhistamine強100倍且是一個H2競爭性拮抗劑[18],從此證實了H2受體的存在。
藥理機轉H2受體阻抗劑是組織胺在壁細胞作用時的H2受體阻抗劑。它們會抑制壁細胞正常釋放及因為食物刺激而釋放的胃酸。 經由兩個機轉來控制胃酸的分泌:藉由結合到壁細胞的H2受體而抑制胃中ECL細胞[19]釋放的組織胺,進而減少胃酸分泌。當H2受體被抑制後,像促胃液素[20]和...
H2受体阻抗剂 | 全球疫情雷達
H2受體阻抗劑 | 全球疫情雷達
H2受體阻抗劑 | 全球疫情雷達
H2受體阻抗劑 | 全球疫情雷達
抗組織胺(antihistamine) | 全球疫情雷達
組織胺接受器(Histamine receptor) | 全球疫情雷達
胃藥分類及機轉說明 | 全球疫情雷達
胃食道逆流的藥物治療 | 全球疫情雷達
![](https://i.imgur.com/7bk9Rso.jpg)
組織胺中毒症 2021/4/23 通報,發生國家:義大利、瑞典
義大利及瑞典衛生部公布,今年分別於3月及4月出現病例(瑞典19例,義大利無公布病例數),疑似因食用越南經荷蘭進口之鮪魚所致...