H2受体阻抗剂 | 全球疫情雷達
![H2受体阻抗剂](https://i.imgur.com/7bk9Rso.jpg)
H2受体阻抗剂是组织胺在壁细胞作用时的H2受体阻抗剂。它们会抑制壁细胞正常释放及因为食物刺激而释放的胃酸。经由两个机转来控制胃酸的分泌:借由结合 ...
![H2受体阻抗剂](https://i.imgur.com/7bk9Rso.jpg)
H2受体阻抗剂(英语:H2 antagonist)是一系列用于阻断组胺作用于胃壁细胞、减少壁细胞分泌胃酸的药物。H2受体阻抗剂用于治疗消化不良,但现在已经有效果更好的氢离子泵阻断剂[1]。H2受体是指可刺激胃酸分泌的组胺受体
在美国,美国食品药物管理局核准低剂量的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁不用处方就可以取得。
历史与发展[编辑]西咪替丁是H2受体阻抗剂的原型药,是由Smith, Kline & French(现称葛兰素史克)于1960年代中期时发展出来并于1976年时上市,商品名称为Tagamet,很快的西咪替丁就成了畅销药。后来用定量构效关系发展出其他相关的药物,第一个被发展出来的是雷尼替丁,有较少的副作用、交互作用而且效力更强。
早在1964年就知道组胺会促进胃酸的分泌,但传统的抗组胺药物对胃酸分泌没有影响。从这个现象来看,SK&F的科学家就假设有两个组胺受体的存在。H1是传统的组胺受体;H2为刺激胃酸分泌的组胺受体。
SK&F团队用组胺的结构进行一系列的设计。合成了数百个修饰过的化合物,为的就是要作用在一个完全未知的H2受体上。第一个突破是Nα-guanylhistamine,为不完全的H2受体阻抗剂。而后又根据此物重新定义受体且合成出布立马胺,比Nα-guanylhistamine强100倍且是一个H2竞争性拮抗剂,从此证实了H2受体的存在。
药理机转[编辑]H2受体阻抗剂是组胺在壁细胞作用时的H2受体阻抗剂。它们会抑制壁细胞正常释放及因为食物刺激而释放的胃酸。 经由两个机转来控制胃酸的分泌:借由结合到壁细胞的H2受体而抑制胃中ECL细胞释放的组胺,进而减少胃酸分泌。当H2受体被抑制后,像胃泌素和乙酰胆碱对壁细胞的作用也会减少。
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